Насколько вам известно обычный амфотерицин В, о котором рассказано здесь, отличается высокой степенью токсичности даже при лечении стандартными дозами. Поэтому в сегодняшнем дне он не имеет особого значения в лечении грибкового заболевания аспергиллеза, вызванного плесневыми грибами. Разработаны новые формы препарата – его липидассоциированные формы. Известны три препарата этого ряда.
- Амбизом.
- Абельцет.
- Амфотек.
Амбизом
Амбизом — это липосомальный амфотерицин В, антимикотик IV поколения. Он представлен истинной липосомальной формулой: тот же амфотерицин В, но инкапсулированный в липосомы. В итоге имеем такую форму лекарственного препарата, когда активное вещество находится в микроскопических частицах — липосомах. Это позволяет обеспечить доставку лекарства к месту поражения, нивелировать токсичность препарата, создать необходимые высокие концентрации лекарственного средства. Липосомы интактны, они не имеют негативного влияния на здоровые ткани. Исключительно при прямом контакте с клетками возбудителей, поселившихся в тканях, происходит высвобождение и действие активного вещества.
Применяют амбизом при отсутствии эффекта при лечении стандартным препаратом, в случае тяжелой формы висцерального поражения. Препарат вводят внутривенно капельно.
Амбизом – редко имеет побочное действие, да и выражено оно в меньшей степени. Это может быть тошнота, иногда рвота, головная боль, функциональные нарушения почек и печени, снижение уровня калия.
Абельцет – это липидный комплекс обычного амфотерицина В. Он обладает двумя сложными липидами — фосфолипидами.
Амфотек- липидная коллоидная дисперсия. В ее основе взвесь обычного амфотерицина В с сульфатом холестерина.
Форма выпуска и способ применения
Выпускают порошок во флаконах: по 100 мг порошка, предназначенного для инъекций. Порошок растворяют в 5 % глюкозе до получения суспензии. При температуре от 2 до 8 С ее можно хранить 24 часа. Стандартная суточная доза для всех липидных препаратов — 3 мг/кг. В течение часа проводят внутривенное капельное введение препарата.
На фоне более выраженного противогрибкового эффекта они отличаются низкой токсичностью. Отличаются кумулятивными свойствами – накапливаются в организме.
Наибольшее применение находят формы амбизом и абелсет, отличающиеся незначительными побочными эффектами. Тогда как Амфоцил имеет больше побочных реакций, чем амбизом. Цена препарата ограничивает его широкое применение.
Показания
- Тяжелые микозы, вызванные формами возбудителя, резистентного к традиционному препарату амфотерицин В.
- Выраженные побочные эффекты у пациентов при лечении обычным амфотерицином В.
- Наличие противопоказаний к лечению обычным амфотерицином В.
- С осторожностью проводят лечение беременных женщин, а также в период лактации
Преимущества и недостатки
- Сниженная нефротоксичность.
- Отсутствие реакций, связанных с внутривенным введением препарата.
- Наличие возможности некоторого увеличения лекарственной дозы для повышения концентрации действующего вещества в организме.
Значимым недостатком липидассоциированных комплексов является их стоимость. В противном случае они могли бы стать препаратами выбора при лечении большинства системных микозных поражений. Стоимость лечения липидассоциированными формами может превышать в 10 – 30 раз лечение обычным амфотерицином В. При риске развития почечной недостаточности такие затраты оправданы, тогда как нет необходимости назначать препараты с целью эмпирического лечения, без уточнения причины заболевания.
Создание амбизома — липососмальной формы является шагом на пути решения проблемы высокой токсичности некоторых противогрибковых препаратов.
